Замещенные андростаны – ингибиторы ароматазы

В обзоре рассмотрены стероидные ингибиторы ароматазы – фермента, катализирующего последнюю стадию многоступенчатой биотрансформации холестерина в эстрогены (ароматизацию С₁₉-стероидов в С₁₈-фенольные стероиды). Объектами рассмотрения являются соединения ряда андростана, структурно родственные природному субстрату – андрост-4-ен-3,17-диону. Обсуждены синтез различных замещенных андростанов и их ингибирующая ароматазу активность, структурные требования к селективным специфичным ингибиторам ароматазы, основанные на изучении структуры и активности синтезированных типов соединений in vitro и in vivo, биологические свойства описанных соединений, включая результаты клинических исследований. Особое внимание уделено практическому применению ингибиторов ароматазы в лечении гормонзависимых опухолей молочной железы, яичников, а также доброкачественных опухолей предстательной железы. При написании обзора автор использовал всю доступную на сегодняшний день информацию в научных периодических изданиях химического, биохимического, эндокринологического и медицинского профилей и в патентах. Библиография - 173 ссылки.